ЭНТЕКАВИР-СЗ - Фармакокинетика

Абсорбция

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При повторном приёме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой "концентрация — время" (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приёма внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Сmах) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приёме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приёме 1 мг.

При приёме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с лёгкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приёме с пищей и 0,75 часа при приёме натощак), снижение Сmах на 44-46 % и снижение AUC на 18-20 %.

Распределение

Оцениваемый объём распределения энтекавира превышал общий объём воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13 % связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окислённые или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов.

При приёме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причём в равновесном состоянии в неизменённом виде в моче определяется 62%-73% дозы.

Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрациии канальцевой секреции препарата.

На страницу препарата ЭНТЕКАВИР-СЗ

Предыдущий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР-СЗ

Следующий пункт описания препарата ЭНТЕКАВИР-СЗ