ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ - Фармакокинетика

Фармакокинетика эноксапарина натрия в указанных режимах дозирования носит линейный характер.

Всасывание и распределение

После повторного подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 40 мг и в дозе 1,5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко второму дню, причём площадь кривой "концентрация — время" в среднем на 15 % выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела 2 раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причём площадь под кривой "концентрация-время" в среднем на 65 % выше, чем после однократного введения и средние значения максимальных концентраций составляют соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл. Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100 %. Объём распределения эноксапарина натрия (по анти-Ха активности) составляет примерно 5 л и приближается к объёму крови.

Метаболизм

Эноксапарин натрия биотрансформируется в основном в печени путём десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение

Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После внутривенного введения в течение 6 часов в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/час.

Выведение препарата носит монофазный характер, с периодом полувыведения 4 часа (после однократного подкожного введения) и 7 часов (после многократного введения препарата). Выведение через почки активных фрагментов препарата примерно 10 % от введенной дозы, и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40 % от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Возможна задержка скорости выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек.

У пациентов со сниженной функцией почек отмечается уменьшение клиренса эноксапарина натрия. У пациентов с лёгким (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) нарушением функции почек после повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки происходит увеличение активности анти-Ха, представленной площадью под фармацевтической кривой. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) при повторном подкожном введении препарата в дозе 40 мг один раз в сутки, площадь под фармацевтической кривой в равновесном состоянии в среднем на 65 % выше.

У пациентов с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела больного, то после однократного подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 40 мг анти-Ха активность будет на 50 % выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27 % выше у мужчин с массой тела менее 57 кг, по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела.

На страницу препарата ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ

Предыдущий пункт описания препарата ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ

Следующий пункт описания препарата ЭНОКСАПАРИН НАТРИЯ