ЭНАНОРМ - Фармакокинетика

ЭНАЛАПРИЛ

После приёма внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 60 %. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Связь эналаприла с белками плазмы крови составляет 50-60 %. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность эналаприла — 40 %.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20% — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6% — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

НИТРЕНДИПИН

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 88 %. Биодоступность составляет 20-30 % из-за выраженного эффекта «первичного прохождения» через печень. Связь с белками плазмы крови (альбумином) — 96-98 %. Гемодиализ неэффективен. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч после применения. Объём распределения в равновесном состоянии составляет 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Метаболизируется в печени, в основном, путём окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: в виде метаболитов выводится примерно 77 % принятой дозы, менее 0,1 % принятой дозы выводится в неизменённом виде. Остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.

Т1/2 нитрендипина после приёма внутрь составляет 8-12 часов. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается Т1/2, при циррозе печени — площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличивается.

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Изучение взаимодействия эналаприла и нитрендипина у здоровых добровольцев не выявили изменения фармакокинетики нитрендипина. Что касается эналаприлата, то его биодоступность несколько увеличивается при одновременном применении с нитрендипином, но это, по-видимому, не имеет клинического значения. Биодоступность нитрендипина при применении комбинированного препарата выше, чем при применении двух препаратов в отдельности.

На страницу препарата ЭНАНОРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЭНАНОРМ

Следующий пункт описания препарата ЭНАНОРМ