ЭМЕТРОН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012102/01

Торговое наименование

Эметрон

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ондансетрон 8 мг

(эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный -0,60 мг, магния стеарат — 1,30 мг, тальк — 7,10 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг, крахмал кукурузный -54,50 мг, лактоза безводная -118,50 мг;

состав оболочки: кремния диоксид коллоидный — 0,07 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,12 мг, титана диоксид — 0,27 мг, макрогол 6000 — 0,79 мг, сепифильм 003 — 8,75 мг (Макрогола-40 стеарат (моно и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40) (Е431) — 8,00 — 12,0 %, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) — 35,0 — 45,00 %, гипромеллоза (Е464) — 45,00 — 55,00 %)

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой. 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой “8” на одной стороне и “RG” — на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA01

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТз — рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путём активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТз — рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приёма внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приёма препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приёме с пищей, но не изменяется при приёме антацидов.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76 %. С почками в неизменённом виде выводится менее 5 % ондансетрона.

Распределение ондансетрона при приёме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объём распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70-76 %.

Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5 % введенной дозы выводится почками в неизменённом виде.

Как после приёма внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значения клиренса и объёма распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объём распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2- 5,4 ч).

У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приёме внутрь, а также снижение системного клиренса и объёма распределения.

Показания к применению

Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией. Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Беременность и период кормления грудью.

- Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг).

С осторожностью

Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:

- 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем ещё 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.

При высокой выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии: Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

При приёме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

- взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;

- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.

Пациенты пожилого возраста

Изменение дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту приёма препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.

Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/ дебризохина Коррекции суточной дозы или частоты приёма ондансетрона не требуется.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжёлые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печеночных» ферментов. Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия;

временное снижение остроты зрения.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с индукторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты,

карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат семинатрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

- не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Особые указания

Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхностей тела менее 0,6 м2. Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операции на органах брюшной полости. У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 8 мг.

10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Gedeon Richter, Ltd.,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭМЕТРОН (ТАБЛЕТКИ)