ЭЛЗЕПАМ (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

Р N001201/01

Торговое наименование

Элзепам

Международное непатентованное наименование

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Состав (на 1 мл):

Действующее вещество:

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 1,0 мг

Вспомогательные вещества:

Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700 или Пласдон К-17) — 9,0 мг;

Глицерол (глицерин) — 100,0 мг;

Натрия дисульфит — 1,0 мг;

Полисорбат 80 — 50,0 мг;

Натрия гидрофосфата додекагидрат — 5,37 мг;

Калия дигидрофосфат — 0,23 мг;

0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0-7,5;

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BX

Фармакодинамика

ЭЛЗЕПАМ является производным бензодиазепина.

Фармакодинамика. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия ЭЛЗЕПАМа определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10 — 18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрически-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью

печеночнаяи/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

ЭЛЗЕПАМ назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мг), а при нарушениях сна 0,0005 — 0,001 г (0,5 -1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях ЭЛЗЕПАМ применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005 — 0,001 г (0,5 — 1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза 0,003 — 0,005 г (3 -5 мл 0,1 % раствора), в тяжёлых случаях до 0,007 — 0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,0025 — 0,005 (2,5 — 5 мг) в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.

Для предоперационной подготовки — внутривенно медленно вводят 0,003 — 0,004 г (3-4 мл 0,1 % раствора).

Средняя суточная доза ЭЛЗЕПАМа составляет 0,0015 — 0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения ЭЛЗЕПАМа, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания;

редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, миастения, дизартрия;

крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея;

нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или овышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогеннсть (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;

снижение артериального давления (АД);

редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, диперсонализация, усиление потоооделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Передозировка

При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов;

при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия ЭЛЗЕПАМа рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1 % раствора 2-3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10 % раствора 1-2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ЭЛЗЕПАМ совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические, и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Можент повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении ЭЛЗЕПАМа при тяжёлых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При Q) почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приёма ЭЛЗЕПАМа побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приёма может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приёме (более 8-12 нед).

В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения ЭЛЗЕПАМом не рекомендуется.

ЭЛЗЕПАМ противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный или нож ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный или нож ампульный не вкладывают.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре до 20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Эллара, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭЛЗЕПАМ (АМПУЛЫ)