ЭЛОКТЕЙТ - Фармакокинетика

Оценку фармакокинетических параметров эфмороктокога альфа проводили у 28 пациентов (≥15 лет), получающих препарат ЭЛОКТЕЙТ. После отмывочного периода продолжительностью не менее 96 часов (4 дня) пациенты получали единичную дозу препарата ЭЛОКТЕЙТ в дозе 50 МЕ/кг. Забор материала для оценки фармакокинетических параметров проводили до введения препарата и затем в 7 временных точках до 120 часов (5 дней) после введения.

Фармакокинетические параметры, рассчитанные после введения 50 МЕ/кг препарата ЭЛОКТЕЙТ, представлены в приведенных ниже таблицах.

Таблица: Фармакокинетические параметры препарата ЭЛОКТЕЙТ при использовании одностадийного метода анализа коагуляционной активности Фармакокинетические параметры1 ЭЛОКТЕЙТ (95 % ДИ) N = 28 Восстановление показателей (МЕ/дл на МЕ/кг) 2,24 (2,11-2,38) AUC/Доза (МЕ*ч/дл на МЕ/кг) 51,2 (45,0-58,4) Сmax (МЕ/дл) 108 (101-115) CL (мл/ч/кг) 1,95 (1,71-2,22) t½ (ч) 19,0 (17,0-21,1) MRT (ч) 25,2 (22,7-27,9) Vss (мл/кг) 49,1 (46,6-51,7) Таблица: Фармакокинетические параметры препарата ЭЛОКТЕЙТ при использовании хроматогенного метода анализа коагуляционной активности Фармакокинетические параметры1 ЭЛОКТЕЙТ (95 % ДИ) N = 27 Восстановление показателей (МЕ/дл на МЕ/кг) 2,49 (2,28-2,73) AUC/Доза (МЕ*ч/дл на МЕ/кг) 47,5 (41,6-54,2) Сmax (МЕ/дл) 131 (104-165) CL (мл/ч/кг) 2,11 (1,85-2,41) t½ (ч) 20,9 (18,2-23,9) MRT (ч) 25,0 (22,4-27,8) Vss (мл/кг) 52,6 (47,4-58,3) 1 Фармакокинетические параметры представлены в виде среднего геометрического (95 % ДИ)

Сокращения: ДИ = доверительный интервал;

Сmax = максимальная активность; AUC = площадь под кривой зависимости активности FVIII от времени; t½ = период полувыведения; CL = клиренс; Vss = объём распределения в равновесном состоянии; MRT = среднее время пребывания в крови.

Фармакокинетические данные демонстрируют, что ЭЛОКТЕЙТ имеет пролонгированный период полувыведения.

Применение в педиатрии

Определение фармакокинетических параметров эфмороктокога альфа у подростков проводилось в рамках исследования I (забор материала для определения фармакокинетических параметров проводили до введения препарата и в нескольких временных точках до 120 часов (5 дней) после введения), и у детей — в исследовании II (забор материала для определения фармакокинетических параметров проводили до введения препарата и в нескольких временных точках до 72 часов (3 дня).

В таблицах ниже представлены фармакокинетические параметры, рассчитанные на основании данных исследования в педиатрической популяции (младше 18 лет).

Таблица: Фармакокинетические параметры препарата ЭЛОКТЕЙТ при использовании одностадийного метода анализа коагуляционной активности: Фармакокинетические параметры1 Исследование II Исследование I <6 лет От 6 до <12 лет От 12 до <18 лет N = 23 N = 31 N = 11 Восстановление показателей (МЕ/дл на МЕ/кг) 1,90 (1,79-2,02) 2,30 (2,04-2,59) 1,81 (1,56-2,09) AUC/Доза (МЕ*ч/дл на МЕ/кг) 28,9 (25,6-32,7) 38,4 (33,2-44,4) 38,2 (34,0-42,9) t½ (ч) 12,3 (11,0-13,7) 13,5 (11,4-15,8) 16,0 (13,9-18,5) MRT (ч) 16,8 (15,1-18,6) 19,0 (16,2-22,3) 22,7 (19,7-26,1) CL (мл/ч/кг) 3,46 (3,06-3,91) 2,61 (2,26-3,01) 2,62 (2,33-2,95) Vss (мл/кг) 57,9 (54,1-62,0) 49,5 (44,1-55,6) 59,4 (52,7-67,0) Таблица: Фармакокинетические параметры препарата ЭЛОКТЕЙТ с использованием хроматогенного анализа коагуляционной активности: Фармакокинетические параметры1 Исследование II Исследование I <6 лет От 6 до <12 лет От 12 до <18 лет N = 24 N = 27 N = 11 Восстановление показателей (МЕ/дл на МЕ/кг) 1,88 (1,73-2,05) 2,08 (0,91-2,25) 1,91 (1,61-2,27) AUC/Доза (МЕ*ч/дл на МЕ/кг) 25,9 (23,4-28,7) 32,8 (28,2-38,2) 40,8 (29,3-56,79) t½ (ч) 14,3 (12,6-16,2) 15,9 (13,8-18,2) 17,5 (12,7-24,0) MRT (ч) 17,2 (15,4-19,3) 20,7 (18,0-23,8) 23,5 (17,0-32,4) CL (мл/ч/кг) 3,86 (3,48-4,28) 3,05 (2,62-3,55) 2,45 (1,76-3,41) Vss (мл/кг) 66,5 (59,8-73,9) 63,1 (56,3-70,9) 57,6 (50,2-65,9) 1 Фармакокинетические параметры представлены в виде среднего геометрического (95 % ДИ)

Сокращения: ДИ = доверительный интервал; AUC = площадь под кривой зависимости активности FVIII от времени; t½ = период полувыведения; CL = клиренс; MRT = среднее время пребывания в крови;Vss = объём распределения в равновесном состоянии.

По сравнению с подростками и взрослыми у детей в возрасте до 12 лет может быть более высокий клиренс и более короткий период полувыведения, что согласуется с данными по другим факторам свёртывания.

Следует принимать во внимание эти различия при дозировании препарата.

На страницу препарата ЭЛОКТЕЙТ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛОКТЕЙТ

Следующий пункт описания препарата ЭЛОКТЕЙТ