ЭЛОКОМ С - Фармакокинетика

Всасывание. После однократного наружного нанесения мази ЭЛОКОМ-С без применения окклюзионной повязки на псориатические поражения кожи, системному всасыванию через 12 часов подвергается примерно 1,5 % применённой дозы, средняя концентрация салициловой кислоты в плазме крови составила 0,0908 мг/дл. Системные токсические реакции на салициловую кислоту обычно связаны с более высокой её концентрацией в плазме крови (30-40 мг/дл).

В ходе исследований влияния однокомпонентного препарата в форме мази, содержащего мометазон фуроат в качестве действующего вещества на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (ГГНС), было показано отсутствие влияния при применении препарата до 15 г в день в течение 6 недель или при повторном коротком лечении после первого курса терапии. Также было показано, что совместное применение мометазона и салициловой кислоты в качестве кератолитического средства не влияет на профиль безопасности мометазона по отношению к ГГНС по сравнению с однокомпонентным препаратом.

После применение мази ЭЛОКОМ-С дважды в день в течение 3 недель без наложения окклюзионных повязок концентрация салицилатов в плазме крови составила <5 мг/дл, что ниже порога обнаружения и ниже лабораторной нормы концентрации салицилатов в крови (15-30 мг/дл).

Распределение. По причине незначительного всасывания мометазона при наружном применении распределение препарата в организме человека изучалось при внутривенном введении раствора, содержащего мометазон в концентрации 1 мг/мл. Кажущийся объём распределения составил 917 л, что указывает на широкое распределение мометазона. 99 % мометазона в плазме крови человека находится в связанном состоянии.

Метаболизм. После всасывания мометазон подвергается интенсивному метаболизму с образованием множества метаболитов, обладающих более сильными полярными свойствами, чем мометазона. Вследствие высокой полярности, образовавшиеся метаболиты не рассматриваются как обладающие фармакологической активностью. При метаболизме мометазона не образуется какого либо основного метаболита. После внутривенного введения, общая скорость метаболического выведения из сыворотки крови составила 976 мл/мин, что также подтверждает интенсивный метаболизм мометазона.

Основные метаболиты салициловой кислоты, количественно определявшиеся в плазме крови после наружного применения мази ЭЛОКОМ-С, были гентизиновая кислота (Сmax=0,00127 мг/дл через 24 ч) и салицилуровая кислота (Сmax=0,0171 мг/дл через 3,3 ч).

Выведение. Мометазон и салициловая кислота, а также их метаболиты, выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения салициловой кислоты составляет 2,8 ч.

На страницу препарата ЭЛОКОМ С

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛОКОМ С

Следующий пункт описания препарата ЭЛОКОМ С