ЭЛИЗАРИЯ - Фармакокинетика

Метаболизм

Человеческие антитела под действием лизосомальных ферментов в клетках ретикуло-эндотелиальной системы расщепляются до небольших пептидов и аминокислот.

Выведение

Специальных исследований для оценки путей выведения экулизумаба не проводилось. Из-за большой молекулярной массы (148 кДа) экулизумаб не экскретируется почками в неизменённом виде.

У здоровых добровольцев были получены следующие средние значения ФК параметров: Сmах — 158,97 мкг/мл; T½ - 81,90 ч; средний объём распределения — 4,24 л и клиренс — 40,97 мл/ч.

У пациентов с ПНГ в период индукции терапии Сmах — 257,78 мкг/мл; T½ - 77,45 ч; клиренс — 30,43 мл/ч;

средний объём распределения при достижении равновесной концентрации — 2,84 л.

У пациентов с ПНГ в период поддерживающей терапии: Сmах — 351,35 мкг/мл; T½ — 375,08 ч; клиренс — 11,97 мл/ч;

средний объём распределения — 3,80 л. Средние значения концентрации экулизумаба перед очередным введением препарата (Ctrough) у большинства пациентов превышали 35 мкг/мл — минимальную концентрацию, достаточную для полного ингибирования внутрисосудистого гемолиза у пациентов с ПНГ.

Все фармакокинетические параметры характеризовались высокой вариабельностью.

Фармакокинетика экулизумаба в педиатрической популяции оценивалась в клиническом исследовании у 7 пациентов с ПНГ в возрасте от 11 до 17 лет. При соблюдении рекомендованного режима дозирования в зависимости от веса, наименьший клиренс экулизумаба составил 0,0105 л/ч.

Зависимость фармакокинетики экулизумаба от пола, расы, функциональной активности печени или почек не изучалась.

На страницу препарата ЭЛИЗАРИЯ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛИЗАРИЯ

Следующий пункт описания препарата ЭЛИЗАРИЯ