ЭЛИДЕЛ - Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина и обладает противоспалительным действием. Пимекролимус селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т-лимфоцитов и тучных клеток. Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу -кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т-хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин-2, интерферон-ϒ, интерлейкин-4, интерлейкин-5, интерлейкин-10, фактор некроза опухоли-α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус и такролимус в равной степени подавляют вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т-хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом. In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноритарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т-лимфоцитов в Т-эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа. На экспериментальных моделях кожного воспаления была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность пимекролимуса после его местного и системного применения. При местном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим поэффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом- 17-пропионатом и флутиказоном, ингибирует воспалительную реакцию в ответ на воздействие кожных раздражителей, не вызывая изменения консистенции, уплотнения и атрофии кожи. Кроме того, при местном и пероральном применении наэкспериментальных моделями АКД острого течения пимекролимус эффективно уменьшает кожное воспаление, зуд и выраженность гистопатологических изменений. При местном применении степень проникновения в кожу такролимуса и пимекролимус одинаково хорошая. Однако способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у такролимуса и глюкокортикостероидов. Таким образом, пимекролимус обладает селективным действием на кожу. Уникальность механизма действия пимекролимуса состоит в сочетании селективного противовоспалительного действия на кожу с незначительным влиянием на системный иммунный ответ. При применении в течение 6 недель у детей от 3-х месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшает зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию). При длительном применении в течение 12 месяцев пимекролимус эффективно снижает частоту возникновения внезапных обострений АКД, не вызывая атрофии, раздражении и повышения гиперчувствительности кожи и не обладая фототоксическим или фотосенсибилизирующим действием.

На страницу препарата ЭЛИДЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛИДЕЛ

Следующий пункт описания препарата ЭЛИДЕЛ