ЭЛИЦЕЯ - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах), составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность — 80 %.

Распределение

Кажущийся объём распределения (Vdβ/F) после приёма внутрь составляет, примерно, 12-26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при приёме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7 % — почечный. У основных метаболитов Т1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в виде глюкуронидов.

T½ и AUC увеличивается у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет)

У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC — площадь под кривой «концентрация–время») у пожилых пациентов на 50 % больше, чем у молодых.

Нарушения функции печени

У пациентов с печёночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайльд-Пью T½ увеличивается в 2 раза.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6): у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

Нарушения функции почек

Для рацемического циталопрама отмечен больший T½ у пациентов со сниженной функцией почек (КК 10-53 мл/мин).

На страницу препарата ЭЛИЦЕЯ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛИЦЕЯ

Следующий пункт описания препарата ЭЛИЦЕЯ