ЭЛИЦЕЯ КУ-ТАБ - Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от времени приёма пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах), составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %.

Распределение

Кажущийся объём распределения (Vd,β/F) после приёма внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов.

После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28-31 % и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.

Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приёме внутрь (Сloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T½ более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50 % больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6)

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

На страницу препарата ЭЛИЦЕЯ КУ-ТАБ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЛИЦЕЯ КУ-ТАБ

Следующий пункт описания препарата ЭЛИЦЕЯ КУ-ТАБ