ЭКЗИФИН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N011536/01

Торговое наименование

Экзифин

Международное непатентованное наименование

Тербинафин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,31 мг (в пересчёте на 250 мг тербинафина).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолат крахмальный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Описание

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

D01AE15

Фармакодинамика

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. плесневые грибы (напр. Aspergillus, Cladosporium. Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путём ингибирования фермента сквален-эпоксидазы. Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СУР450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с СУР450.

При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.

Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Фармакокинетика

При пероральном приёме хорошо абсорбируется, через 0,8 часа абсорбируется половина принятой дозы;

через 4,6 часа половина принятой дозы распределяется в организме. Через 1-2 часа после приёма внутрь однократной 250 мг дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,97 мкг/мл. Биодоступность 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность тербинафина. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желёз и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и в подкожной клетчатке. Уже через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Время полувыведения 16-18 ч.. время полувыведения герминальной фазы — 200-400 ч.

Биотранеформирхегся в печени до неактивных метаболитов: 80 % Припяти дозы выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть (20 %) — с каловыми массами. Не кумулируется в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику гербинафина. однако элиминация может снижайся при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям гербинафина в крови.

Выделяется вместе с грудным молоком.

Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.

Показания к применению

- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).

- Микозы кожи и ногтей, обусловленные Trx chophvton (Т. rubrum. mentagrophytes. verrucosum, violaceum). Microsporum (M. canis, M. gypseum) u Epidennophytom floccosum.

- Онихомикозы.

- Тяжёлые. распространённые дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.

- Кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата: детский возраст до 2 лет, т. к. нет достаточного количества данных о применении препарат детьми с массой тела менее 12 кг, беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

печёночная и/или почечная недостаточность;

алкоголизм: заболевания крови: опухоли;

болезни обмена веществ;

патология сосудов конечностей, псориаз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Приём тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количест ва данных о его безопасноеш во время беременности.

Тербипафин выделяется с грудным молоком. поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания. Взрослым:

Обычная доза: 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Онихомикозы: Продолжительность терапии около 6-12 недель, При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.

Грибковые инфекции кожи: Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 нед.. при микозах других участков тела: голеней — 2-4 нед.. туловища — 4 нед.: при микозах, вызванных Candida. 2-4 нед.;

при микозах головы, вызванных Microsporum canis — более 4 нед.

Детям: обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

При массе тела менее 20 кг — 62.5 мт (1/4 таблетки) 1 раз в сутки.

При массе ог 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сут ки.

При массе более 40 кг — 250 мг (1 таблетка)! раз в сутки.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При выраженных нарушениях функции печени и/или ночек (клиренс креатинина < 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л): 125 мт 1 раз в день.

Побочное действие

Побочные действия обычно средней и лёгкой степени тяжести и носят временный характер. Часто встречающиеся побочные действия со стороны органов системы пищеварения: чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря

аппетита, боли в животе, диарея, не часто — нарушение вкусовою восприятия, в г.ч. потеря его, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения;

редко — холестаз. желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Не смотря на недоказанность причинной связи них нарушений с приёмом тербинафина. в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.

Со стороны ПНС: редко — парестезия, гипоэстезия. головокружение, очень редко депрессия, чувство повышенной тревоги.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто артралгия. миалгия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко нейтропепия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто крапивница, многоформная -эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, аш модема). очень редко тяжёлые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз. синдром Стивенса-Джонсона. фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний течение тербинафином следует прекратить. Прочие: часто головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости, очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота, в эпигастральной области.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (наир, циклоспорин, терфенадин. толбутамид. триазо.

там. пероральные контрацептивы).

Ингибирует изоэнзим СУР206 и препятствует метаболизму таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захват а серо гонима (наир, дезипрамин, флувоксамин), (β1-блокаторы (метопролол, пропранолол). противоаритмические средства (флекаинид. проавфенон). МАО-В-ингибиторы (напр. селегилин) и антипсихотические (напр. хлорпромазин, галоперидол).

Лекарственные препараты-индукторы ферментов СУР450 (напр. рифампицин) могут у скорять выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы СУР450 (напр. циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина. Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приёме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Снижает клиренс кофеина на 21 % и продливает время его полураспада на 31 %.

Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.

Особые указания

Нерегулярное применение тербинафина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как напр. наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 недель лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ, обычно, наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед. и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.

При наличии тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или креатинин в крови более 300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина следует уменьшить вдвое.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.

При сниженной функции печени назначают половину взрослой дозой. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует повышенной осмотрительности, т. к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать вспышку псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (каждые 2 нед.) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

тербинафин не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки.

По 4 таблетки в ПВХ/алюминиевый блистер, 4, 5, 7 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 16 таблеток в ПВХ/алюминиевый блистер, 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре до 25 °C.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Доктор Редди`c Лабораторис Лтд.

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭКЗИФИН (ТАБЛЕТКИ)