ЭКВАТОР - ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС - Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание

После приёма внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причём отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

Лизиноприл выводится из организма путём гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90 %) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть препарата, находящегося в крови (95%-98%) связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объём распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы 30-50 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде, а 20-25 % — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг,0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печёночной недостаточностью удлинение Т1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция препаратам организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает, существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

На страницу препарата ЭКВАТОР - ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС

Предыдущий пункт описания препарата ЭКВАТОР - ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС

Следующий пункт описания препарата ЭКВАТОР - ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС