ЭКВАТОР (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Лизиноприл, в отличие от других ингибиторов АПФ не требует активации в печени, в неизменённом виде попадает в системное кровообращение и через 6 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрации в крови (90 нг/мл). Абсорбция 30 % (6-60%), биодоступность 29 %. Вступает в связь исключительно с АПФ, не метаболизируется, выводится с мочой в неизменённом виде, период полувыведения 12,6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек;

диализируется.

После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Равновесная концентрация достигается на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80 %. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 95-98 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90 %). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10 % амлодипина выводится с мочой в неизменённом виде, 60 % — в виде метаболитов, 20-25 % — в виде метаболитов с желчью через кишечник;

проникает в грудное молоко.

Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 ч; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии — 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч.

У молодых и у пожилых пациентов время достижения максимальной концентрации в плазме примерно одинаково. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) выше. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

На страницу препарата ЭКВАТОР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЭКВАТОР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЭКВАТОР (ТАБЛЕТКИ)