ЭКТАЛУСТ 10 МГ - Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %.

Распределение

Монтелукаст связывается белками плазмы крови более чем на 99 %. Объём распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после приема

препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP ЗА4 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскре-тируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол: Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст: При приеме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность: Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность: Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

На страницу препарата ЭКТАЛУСТ 10 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ЭКТАЛУСТ 10 МГ

Следующий пункт описания препарата ЭКТАЛУСТ 10 МГ