ЭКСХОЛ (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Регистрационный номер

ЛСР-005648/09

Торговое наименование

Эксхол

Международное непатентованное наименование

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: урсодезоксихолиевая кислота 250 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон К-90 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг;

состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус — титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,82 мг;

крышечка — титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,26 мг.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

A05AA

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печёночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счёт угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь;

повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы;

уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом;

уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счёт пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приёме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приёме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование);

образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

- Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре;

профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

- хронический активный гепатит;

- токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;

- алкогольная болезнь печени;

- неалкогольный стеатогепатит;

- первичный билиарный цирроз печени;

- первичный склерозирующий холангит;

- кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

- дискинезии желчевыводящих путей;

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Хотя УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т. к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приёма для растворения камней — до полного растворения плюс ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол делится на 2-3 приёма, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приёма препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем ещё 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчёта 10-15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчёта 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчёта 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет. Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчёта 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции, редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Канонфарма Продакшн, ЗАО,

Российская Федерация

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.