ЭКСЕМЕСТАН-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приёме эксеместана в дозе 25 мг максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет 18 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность на 40 %.

Распределение. Связь с белками плазмы — приблизительно 90 %. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приёме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путём окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 24 ч. Примерно |равные количества эксеместана (около 40 %) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1 % выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Выраженной связи между системным воздействием эксеместана и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, но коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата ЭКСЕМЕСТАН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЭКСЕМЕСТАН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЭКСЕМЕСТАН-ТЕВА