ЭКСАЛИЕФ - Фармакодинамика

Механизм действия

Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

Фармакодинамические эффекты

Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических приступов в доклинических моделях, что позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, посредством его активного метаболита — эсликарбазепина.

Клиническая эффективность и безопасности

Эффективность и безопасность эсликарбазепина ацетата была установлена в ходе четырёх двойных слепых плацебо-контролируемых исследований III фазы у 1703 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами, рефрактерными к лечению другими (от одного до комбинации из трёх) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). Сопутствующий прием окскарбазепина и фелбамата в данных исследованиях был исключён.

Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 400 мг, 800 мг и 1200 мг. Было установлено, что прием эсликарбазепина ацетата в дозах 800 мг и 1200 мг один раз в сутки значительно более эффективен в снижении частоты приступов по сравнению с плацебо в течение 12- недельного поддерживающего периода.

Согласно объединенным результатам всех исследований III фазы, доля пациентов с не менее чем 50 % ответом составила (среди 1581 проанализированных) 19,3 % для группы плацебо, 20,8 % для группы, принимающей 400 мг эсликарбазепина ацетата, 30,5 % для группы, принимающей 800 мг эсликарбазепина ацетата и 35,3 % для 1200 мг эсликарбазепина ацетата в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Безопасность и эффективность эсликарбазепина ацетата в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических приступах у пациентов пожилого возраста была оценена в ходе неконтролируемого исследования длительностью 26 недель у 72 пациентов в возрасте старше 65 лет. Результаты исследования показали, что частота возникновения нежелательных явлений, связанных с приёмом препарата, в данной популяции (65,3 %) была сходной с результатами, полученными у пациентов, участвующих в двойных слепых исследованиях фазы III (66,8 %), Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями, связанными с приёмом препарата, были головокружение (12,5 %), сонливость (9,7%), утомляемость, судороги и гипонатриемия (по 8,3 % каждый), назофарингит (6,9 %) и инфекции верхних дыхательных путей (5,6 %). 50 из 72 пациентов, начавших исследование, завершили 26 недельным период лечения, что соответствует 69,4%-ному уровню удержания на препарате.

На страницу препарата ЭКСАЛИЕФ

Предыдущий пункт описания препарата ЭКСАЛИЕФ

Следующий пункт описания препарата ЭКСАЛИЕФ