ЭКОЗИТРИН - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50 %. Связь с белками плазмы 65-75 %. После однократного приёма регистрируется два пика максимальной концентрации (Сmах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приёме 250 мг 2-3 ч.

После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 3-4 и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно;

период полувыведения — 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20-30 % — в неизменённой форме остальное — в виде метаболитов). При однократном приёме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46 %, кишечником — 40,2 и 29,1 % соответственно.

При нарушении функции почек отмечается увеличение ТСmах, Сmах и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата ЭКОЗИТРИН

Предыдущий пункт описания препарата ЭКОЗИТРИН

Следующий пункт описания препарата ЭКОЗИТРИН