ЭКОКЛАВ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приёма в начале еды.

После приёма внутрь в дозе 250 мг+125 мг:

- максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина — 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты — 2,2 мкг/мл;

- время достижения максимальной концентрации (Тmах) амоксициллина —, 1,1 ч, клавулановой кислоты — 1,2 ч;

- площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) амоксициллина — 10,9 мг-ч/л, клавулановой кислоты -6,2 мг-ч/л.

После приёма внутрь в дозе 500 мг+125 мг:

- Cmax амоксициллина — 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 2,8 мкг/мл;

- Тmах амоксициллина — 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,3 ч; :

- AUC амоксициллина 23,2 мг-ч/л, клавулановой кислоты — 7,3 мг-ч/л.

После приёма внутрь в дозе 875 мг+125 мг:

- Cmax амоксициллина — 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты — 2,07 мкг/мл;

- Тmах амоксициллина — 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,5 ч;

- AUC амоксициллина — 25,4 мг-ч/л, клавулановой кислоты — 6,1 мг-ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приёме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объёмом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: лёгких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого "таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже;

жировой, костной и мышечной тканях;

плевральной, синовиальной и перитонеальной. жидкостях;

плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится почками: путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путём клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

На страницу препарата ЭКОКЛАВ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЭКОКЛАВ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЭКОКЛАВ (ТАБЛЕТКИ)