ЭКОКЛАВ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000379

Торговое наименование

Экоклав

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Каждые 5 мл готовой суспензии (одна дозировочная ложка) содержит: активные вещества:

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-жёлтого цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра;

действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);

Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);

Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis **;

Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pneumoniae ** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus spp. группы viridans ** (бета-лактамаз не продуцирует).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приёма в начале еды.

После приёма внутрь в дозе 125 мг+31,25 мг:

- Cmax амоксициллина — 1,96 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,77 мкг/мл;

- Тmах амоксициллина — 1,5 ч, клавулановой кислоты — 1,0 ч;

- AUC амоксициллина — 9,19 мг-ч/л, клавулановой кислоты — 2,69 мг-ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приёме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объёмом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: лёгких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже;

жировой, костной и мышечной тканях;

плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях;

плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится почками: путём канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путём клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

- инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе, фенилкетонурия (содержит аспартам).

С осторожностью

Тяжелая печёночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приёма для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней, у детей до 2 лет — 7-10 дней.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела (расчёт по амоксициллину):

- дети до 3 месяцев — 30 мг/кг/сут в 2 приёма;

- дети от 3 месяцев и старше:

- низкие дозы (для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также хронического тонзиллита) — 20 мг/кг/сут в 3 приёма;

- высокие дозы (для лечения среднего отита, синусита, инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей) — 40 мг/кг/сут в 3 приёма. Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.

Суспензию можно применять у взрослых при затруднении глотания.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: 20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

Пациенты с нарушением функции почек:

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

- Дети

Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;

Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл);

- Взрослые

Клиренс креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 2 раза в сутки;

Клиренс креатинина менее 10 мл/мин — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) 1 раз в сутки;

Пациенты, находящиеся на гемодиализе:

Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина

- Дети — 15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.

Перед сеансом гемодиализа следует принять одну дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления концентраций активных компонентов препарата в крови вторую дополнительную дозу 15 мг/3,75 мг/кг следует принять после сеанса гемодиализа.

- Взрослые — 500 мг+125 мг (20 мл суспензии в дозировке 125 мг+31,25 мг/5 мл или 10 мл суспензии в дозировке 250 мг+62,5 мг/5 мл) однократно каждые 24 часа.

Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и ещё одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

Способ приготовления суспензии:

Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.

Порошок во флаконе предварительно встряхивают, затем, добавляя небольшое количество кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, перемешивают, получая однородную суспензию, затем добавляют воду до метки на флаконе. Для точного дозирования суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печёночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), чёрный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации).

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина;

аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приёме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счёт селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидазный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг+31,25 мг/5 мл или 250 мг+62.5 мг/5 мл.

По 25 г во флаконы из коричневого стекла объёмом 125 мл с меткой и завинчивающейся пластмассовой крышкой.

Каждый флакон вместе с дозировочной двухсторонней ложкой (маленькая ёмкостью 2,5 мл, большая — 5 мл) и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Маркировка.

На этикетке указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название препарата с предупредительной маркировкой, международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, условия хранения порошка, условия и срок хранения готовой суспензии, «Взбалтывать перед употреблением», «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», «Внимательно прочитайте прилагаемую инструкцию перед употреблением», номер серии, «годен до».

На пачке указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, адрес, телефон, электронный адрес предприятия-изготовителя, название препарата с предупредительной маркировкой, международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, состав в 5 мл готовой суспензии, условия хранения порошка, условия и срок хранения готовой суспензии, «Взбалтывать перед употреблением», «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», «Внимательно прочитайте прилагаемую инструкцию перед употреблением», способ приготовления суспензии, условия отпуска, «Для приёма внутрь», номер свидетельства на товарный знак, номер патента, регистрационный номер, штрих-код, номер серии, «годен до».

На этикетке для групповой упаковки указывают предприятие-изготовитель, его товарный знак, адрес, телефон, электронный адрес, название препарата с предупредительной маркировкой, международные непатентованные названия действующих веществ, лекарственную форму, дозировку в 5 мл готовой суспензии, количество лекарственного средства в упаковке, условия хранения порошка, «Хранить в недоступном для детей месте», «Применять по назначению врача», регистрационный номер, номер серии, «годен до», количество флаконов.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Готовую суспензию хранят при температуре от 2 °C до 8 °C в плотно закрытом флаконе.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Готовая суспензия — 7 дней.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

СТИ-МЕД-СОРБ, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭКОКЛАВ