ЭЙСИПИ - Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приёма пищи. Биодоступность — 80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками ниже 80 %.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31 % и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Период полувыведения (T½) после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Т1/2 и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) увеличивается у пожилых (старше 65 лет) пациентов.

На страницу препарата ЭЙСИПИ

Предыдущий пункт описания препарата ЭЙСИПИ

Следующий пункт описания препарата ЭЙСИПИ