ЭЙСИПИ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002063

Торговое наименование

ЭЙСИПИ

Международное непатентованное наименование

Эсциталопрам

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые без риски (дозировка 5 мг) и с риской (дозировки 10 мг и 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AB10

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина (СИОЗС);

повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приёма пищи. Биодоступность — 80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками ниже 80 %.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31 % и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Период полувыведения (T½) после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Клиренс — 0,6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. Т1/2 и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) увеличивается у пожилых (старше 65 лет) пациентов.

Показания к применению

- Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

- панические расстройства с/без агорафобии;

- обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к эсциталопраму и вспомогательным компонентам препарата;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский, юношеский возраст (до 18 лет);

- одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

- беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Эсциталопрам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорождённых, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены.

В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.

Способ применения и дозы

ЭЙСИПИ назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приёма пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум ещё в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (то есть всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Сниженная функция почек

При лёгкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина CLcr ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат ЭЙСИПИ с осторожностью.

Сниженная функция печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печёночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

Сниженная активность цитохрома Р4502С19

Для пациентов со слабой активностью изофермента Р4502С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом ЭЙСИПИ доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), расстройства зрения.

Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность,

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны репродуктивной системы: галакторея, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, ангионевротический отёк, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Прочие: гипертермия, анафилактические реакции.

При резком прекращении приёма препарата может возникнуть синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота). Чтобы избежать возникновения синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Передозировка

Симптомы

Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приёме с ингибиторами МАО, а также в начале приёма ингибиторов МАО у пациентов, незадолго до этого принимавших эсциталопрам, повышается риск развития серотонинового синдрома.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (в том числе с трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный приём с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, антипсихотиками — фенотиазинами, тиоксантенами, бутирофенонами) повышает риск развития судорог. Усиливает эффект триптофана и препаратов лития (Li+).

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свёртываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином, дипиридамолом) возможно нарушение свёртываемости крови, необходим тщательный контроль соответствующих показателей.

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в том числе омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), циметидин а также препараты, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама в плазме крови пациентов. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания

Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется применять низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией;

при контролируемых припадках

необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков препарат должен быть отменён.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменён.

Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических лекарственных препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшение состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции антидиуретического гормона АДГ, на фоне приёма эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

При приёме эсциталопрама возможно развитие кожных проявлений: экхимозов, пурпуры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к кровотечениям или принимающих антикоагулянты.

Не рекомендуется одновременный прием эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. В этом случае следует прекратить одновременный прием СИОЗС и серотонинергических препаратов и начать симптоматическое лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 14 или 28 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Верофарм, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭЙСИПИ