ЭГОЛАНЗА - Фармакокинетика

Оланзапин хорошо всасывается после приёма внутрь. Сmах после перорального приёма достигается через 5–8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата.

При приёме в диапазоне доз 1–20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме — 7–1 000 нг/мл связь с белками — 93 %; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путём конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит — 10-N-глюкуронид, не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома P450 участвуют в образовании N-дезметил и 2- гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выводится почками — 57 % (в основном в виде метаболитов).

У здоровых добровольцев после приёма внутрь время полувыведения Т½ оланзапина составляет 33 ч (21–54 ч), а средний плазменный клиренс — 26 л/ч (12–47 л/ч).

Время полувыведения оланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а так же статуса курения: некурящие (клиренс — 18,6 л/ч, Т½ — 38,6 ч), курящие (клиренс — 27,7 л/ч, T½ — 30,4 ч), женщины (клиренс — 18,9 л/ч, Т½ — 36,7 ч), мужчины (клиренс — 27,3 л/ч, T½ — 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс — 17,5 л/ч, Т½ — 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс — 18,2 л/ч, Т½ — 33,8 ч).

Степень изменений Т½ и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями Т½ и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

На страницу препарата ЭГОЛАНЗА

Предыдущий пункт описания препарата ЭГОЛАНЗА

Следующий пункт описания препарата ЭГОЛАНЗА