ЭГИПЕНТИН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Код АТХ
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000879

Торговое наименование

Эгипентин

Международное непатентованное наименование

Габапентин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество: 600 мг или 800 мг габапентина в одной таблетке. Вспомогательные вещества: ядро: повидон К 90 71,25/95 мг, кросповидон 63,75/85 мг, полоксамер 407 15/20 мг, магния стеарат 3,75/5 мг. Оболочка: опадрай 20А28569 (гидролоза 13,58/18,1 мг, тальк 5,18/6,9 мг).

Описание

Таблетки 600 мг: выпуклые таблетки эллиптической формы, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой дозировки (600) на одной стороне таблетки. Таблетки 800 мг: выпуклые таблетки эллиптической формы, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой дозировки (800) на одной стороне таблетки.

Код АТХ

N03AX12

Фармакодинамика

Габапентин имеет структурное родство с нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), но механизм его действия отличен от механизмов действия некоторых других веществ, взаимодействующих с ГАМК-ергическими синапсами, в том числе вальпроата, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов трансаминаз ГАМК, ингибиторов захвата ГАМК, агонистов ГАМК и предшественников ГАМК. Место связывания габапентина было идентифицировано как альфа2-дельта субъединица потенциал-зависимых кальциевых каналов. Габапентин в клинически применимых концентрациях не связывается с другими распространенными рецепторами лекарственных препаратов или нейромедиаторов головного мозга, в том числе с рецепторами ГАМК-АА, ГАМК-АВ, бензодиазепина, глугамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro, и этим он отличается от фенитоина и карбамазепина. Габапентин частично снижает ответы на агонист глутамата N-метил-Д-аспартат (NMDA) в некоторых тест-системах in vitro, но лишь в концентрациях, превышающих 100 мкМ, которые не достигаются in vivo. Габапентин слабо снижает высвобождение моноаминовых нейромедиаторов in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание После приёма внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т. к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приёме габапентина в форме капсул составляет около 60 %. Одновременный приём пищи, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3 %), объём распределения (Vd) составляет около 57,7 л. Метаболизм Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика габапентина у детей исследована в возрасте от 1 месяца до 12 лет. Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови детей старше 5 лет сходны с концентрациями, достигаемыми у взрослых, при расчёте дозы на мг/кг веса тела. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК). Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе.

Показания к применению

Монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей старше 12 лет (эффективность и безопасность монотерапии у детей младше 12 лет не установлена). В составе комбинированной терапии парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей 12 лет и старше (для данной лекарственной формы). Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов младше 18 лет не установлена).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

почечная недостаточность, панкреатит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять габапентин во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода. Невозможно точно определить, связан ли приём габапентина во время беременности с повышенным риском врожденных пороков развития, в связи с наличием самой эпилепсии и применением сопутствующих противоэпилептических препаратов во время беременности во всех зарегистрированных случаях. Габапентин выделяется с грудным молоком. Поскольку его влияние на грудного ребёнка неизвестно, габапентин можно применять во время грудного вскармливания только в тех случаях, когда польза от приёма препарата явно перевешивает риск. На время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

ЭГИПЕНТИН таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. ЭГИПЕНТИН таблетки покрытые пленочной оболочкой не имеют риски, следовательно, их нельзя делить пополам, поэтому при начальном титровании дозы, а так же при назначении препарата в дозе менее 600 мг, рекомендуется принимать препарат ЭГИПЕНТИН капсулы 100 мг, 300 мг, 400 мг. При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза — от 900 мг до 3600 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме: 1 день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2 день — по 300 мг 2 раза в сутки; 3 день — по 300 мг 3 раза в сутки. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сутки. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. ЭГИПЕНТИН можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке. При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/ сут в 3 приёма равными дозами. При необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно (по 300 мг в сутки каждые 2-3 дня) увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Минимальное время достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 нед, для достижения дозы 2400 мг в сутки необходимо 2 нед, а для достижения дозы 3600 мг в сутки необходимо З нед. Некоторые пациенты могут нуждаться в более медленном титровании. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/суг по следующей схеме: 1 день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2 день — по 300 мг 2 раза в сутки; 3 день — по 300 мг 3 раза в сутки. Эффективность этого препарата не исследована при лечении нейропатической боли на протяжении более 5 месяцев. Если пациент нуждается в приёме препарата в течение более чем 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии. При плохом общем состоянии пациента, например, при низкой массе тела, после трансплантации органа и др., титрование дозы следует выполнять медленнее, применяя меньшие дозы или более длительные интервалы между повышениями дозы. Пациентам пожилого возраста (старше б5 лет) в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек. Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина (мг)* >80 мл/мин 900-2400 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300 * суточную дозу следует делить на 3 приёма** принимать через день по 300 мг Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиanиза назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, ЭГИПЕНТИН принимать нельзя.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжёвывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены согласно частоте: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (>1/10 000;<1/1000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: гипертензия, симптомы вазодилатации;

редко: сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия;

редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности "печёночных" трансаминаз, гепатит, желтуха. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — метеоризм, анорексия,гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия, нарушение походки. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — боль в спине, повышенная ломкость костей. Со стороны нервной системы: часто- сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость;

редко — головная боль, амнезия, депрессия;

очень редко — нарушение мышления, спутанность сознания, галлюцинации, тики, парестезии, гипоэстезия, астения, недомогание, гиперкинезия;

усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность, хореоатетоз, дискинезия, дистония. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — бессонница. Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, бронхит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — кашель, пневмония. Со стороны мочеполовой системы: редко — недержание мочи, острая почечная недостаточность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — снижение потенции, инфекция мочевых путей.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, капивница, зуд, лихорадка, ангионевротический отёк, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: нечасто — пурпура, увеличение массы тела;

редко — периферические и генерализованные отёки, изменение цвета эмали зубов, алопеция, акне, отёк лица, колебания гликемин в крови у больных сахарным диабетом, пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящего тракта, средний отит. У детей часто наблюдали агрессивное поведение и гиперкинезы. Пострегистрационный опыт применения: Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные в процессе пострегистрационного опыта применения препарата: острая почечная недостаточность, аллергические реакции (в том числе крапивница, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк), алопеция, колебания содержания глюкозы крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, повышение активности ферментов печени, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, миоклонус, дискинезия и дистония), сердцебиение, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи. После резкой отмены терапии наиболее часто — беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжёлой степени может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном приёме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приёма габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44 %, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приёме морфина с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства. Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24 %. Рекомендуется принимать габапентин не менее чем через 2 ч после приёма антацидных препаратов. При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения. Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия). Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. При одновременном приёме габапентина в дозе 125 мг с напроксеном 250 мг абсорбция габапентина увеличивается. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Так как эти дозы ниже, чем терапевтические дозы для обоих препаратов, степень взаимодействия в рамках рекомендованных доз препаратов не известны. При одновременном приёме габапентина в дозах 125 — 500 мг с гидрокодоном 10 мг уменьшается Cmax и АUС гидрокодона в зависимости от дозы. Механизм данного взаимодействия не изучен. Гидрокодон увеличивает АUС габапентина на 14 %. Величина взаимодействия при приёме других доз не изучена.

Особые указания

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Как и в случае применения других противоэпилептических лекарственных средств, у некоторых пациентов частота припадков может возрасти или могуг появиться новые типы припадков. Как и в случае применения других противоэпилептических лекарственных средств, попытки отмены сопугствующих противоэпилептических препаратов с целью перехода на монотерапию габапентином у рефрактерных пациентов, получающих несколько противоэпилептических препаратов, редко приводит к успеху. Препарат не считается эффективным при абсансах. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой. Суицидальное поведение описано у пациентов, получающих противоэпилептические препараты по некоторым показаниям. Анализ испытаний противоэпилептических препаратов также выявил небольшое повышение риска суицидальной идеации и суицидального поведения. Существующие данные не исключают возможности такого повышенного риска и при лечении габапентином. Поэтому следует следить за появлением признаков суицидальной идеации и суицидального поведения у пациентов и при необходимости назначать соответствующее лечение. Пациентам и лицам, оказывающим помощь пациентам, следует рекомендовать обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальной идеации и суицидального поведения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Габапентин может вызвать сонливость, головокружение и другие подобные симптомы. Пациентам следует рекомендовать не приступать к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на приём препарата (особенно в начале курса лечения и при повышении дозы).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг и 800 мг.

По 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

Срок годности 2 года.

Не использовать после истечения срока указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

West Pharma Producoes de Especialidades Farmaceuticas, S.A.,

Португалия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭГИПЕНТИН (ТАБЛЕТКИ)