ЭГИЛОК С - Фармакодинамика

Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объёма и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний лёгких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β2- адреномиметиками.

При совместном применении с β2-адреномиметиками метопролол сукцинат в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм.

Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч, как в положении лёжа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракцией сердечного выброса (≤ 40), включавшем 3991 пациента) метопролол сукцинат показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением метопролола сукцината показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объёмов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения метопрололом сукцинатом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом сукцинатом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

На страницу препарата ЭГИЛОК С

Предыдущий пункт описания препарата ЭГИЛОК С

Следующий пункт описания препарата ЭГИЛОК С