ЭГИЛОК РЕТАРД - Фармакокинетика

Метопролол почти полностью (примерно 95 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет примерно 35 %.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. На протяжении 4-6 часов после приёма фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Сmах — 37,4 нг/мл после введения однократной дозы и 54,7 нг/мл в равновесном состоянии), после чего следует фаза медленного выведения.

Период полувыведения (t½) составляет 6-12 часов, что гораздо больше, чем период полувыведения метопролола (примерно 3 часа). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Связь с белками плазмы крови составляет 10 %.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет высокий объём распределения (5,5 л/кг). Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг. При многократном приёме площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается примерно на 20 %.

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Препарат выделяется преимущественно через почки (примерно 95 %). Около 10 % введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде.

Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладает бета-адреноблокирующей активностью. Они выводятся с желчью.

Не удаляется при гемодиализе.

Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

На страницу препарата ЭГИЛОК РЕТАРД

Предыдущий пункт описания препарата ЭГИЛОК РЕТАРД

Следующий пункт описания препарата ЭГИЛОК РЕТАРД