ЭФОКС ЛОНГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013274/01

Торговое наименование

Эфокс лонг

Международное непатентованное наименование

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг (в виде изосорбида мононитрата лактозы 90/10).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38,55 мг, гипромеллоза 55,00 мг, повидон 11,00 мг, глицерил дистеарат 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 23,25! мг, магния стеарат 3,50 мг, тальк 11,00 мг.

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны, с другой стороны — выпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C01DA14

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счёт расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасщиряющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приёма внутрь и продолжается до 8-12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80 — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 5 часов. Связь с белками плазмы крови — менее 4 %. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания к применению

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм ртутного столба).- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.- Кровоизлияние в мозг.- Тяжёлая анемия.- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.- Констриктивный перикардит.- Тампонада сердца.- Тяжёлая гиповолемия.- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, тяжёлый митральный стеноз.- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром ин-фаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточ-ности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм ртутного столба- При аортальном и/или митральном стенозе.- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.- При выраженной почечной недостаточности.- При печёночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).- Гипотиреоз.- Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Эфокс лонг может применяться при беремен-ности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Эфокс лонг следует принимать внутрь, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки пролонгированного действия делить нельзя! Принимать по 1 таблетке или 2 таблетки за раз один раз в сутки утром. Длительность лечения — по рекомендации врача.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия.

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: «нитратная» головная боль.

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» кровиккожелица.

Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам)] Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови (ОЦК);

в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 4 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приёме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотичеакими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приёме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс лонг. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми веществами, вызывающими расширение кровеносных сосудов, воздействуя на метаболизм или действие оксида азота (N0), включая классических доноров N0 (например, глицерилтринитрата (ГТН), изосорбида динитрата (ИСДН), изосорбида мононитрата и другие)

Особые указания

Эфокс лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда! В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 — 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами. Применение препарата Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. Возможно обнаружение в кале не полностью растворенной таблетки препарата Эфокс лонг. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении таблеток пролонгированного действия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 50 мг.

По 10 таблеток в блистер из полипропиленовой пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

AESICA Pharmaceuticals, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭФОКС ЛОНГ