ЭФОКС 20 - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N011548/01

Торговое наименование

Эфокс 20

Международное непатентованное наименование

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество:

изосорбида мононитрат 20 мг;

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат 151,7 мг,

тальк 7,0 мг,

кремния диоксид коллоидный 3,5 мг,

крахмал картофельный 27,0 мг,

целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг,

алюминия стеарат 2,8 мг.

Описание

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — "20", с другой стороны — выпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C01DA14

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счёт расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эфокс 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приёма внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 90 — 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приёма внутрь. Связь с белками плазмы крови — менее 4 %. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.

Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания к применению

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;

- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);

- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба);

- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;

- Кровоизлияние в мозг;

- Тяжёлая анемия;

- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- Констриктивный перикардит;

- Тампонада сердца;

- Тяжёлая гиповолемия;

- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз;

- Тяжёлый митральный стеноз;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм ртутного столба;

- При аортальном и/или митральном стенозе;

- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

- При тяжёлой почечной недостаточности;

- При тяжёлой печёночной недостаточности;

- Беременность и период грудного вскармливания; - Гипотиреоз:- Недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Эфокс 20 может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Способ применения и дозы

Эфокс 20 следует принимать внутрь, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Принимать по 1 таблетке 1 раз, два раза в сутки и далее по тексту. Максимальная суточная доза — 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приёма первой. При приёме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравооохранения):

Очень часто — более 1/10;

Часто — более 1/100 и менее 1/10;

Нечасто — более 1/1000 и менее 1/100;

Редко — более 1/10000 и менее 1/1000;

Очень редко — менее 1/10000;

Частота неизвестна — частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца Часто: тахикардия;

Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия;

Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота;

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: «нитратная» головная боль;

Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;

Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения;

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).

Передозировка

Симптомы:

выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм ртутного столба), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение:

В лёгких случаях: перевод пациента в положение «лёжа» с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати;

В более тяжёлых случаях: при выраженном снижении АД — восполнение объёма циркулирующей крови (ОЦК). В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 — 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приёме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс 20. Сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.

Особые указания

Эфокс 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении препарата Эфокс 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приёма препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс 20, другими антиангинальными средствами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Форма выпуска

Таблетки 20 мг.

По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой пленки и фольги полипропиленовой или в блистер из полипропиленовой пленки и фольги алюминиевой.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 летНе применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

AESICA Pharmaceuticals, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭФОКС 20