ЭФИПИМ (ПОРОШОК) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-002814/09

Торговое наименование

Эфипим

Международное непатентованное наименование

Цефепим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: цефепима гидрохлорид в пересчёте на цефепим — 1,0 г. Вспомогательное вещество: L-аргинин.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DE01

Фармакодинамика

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения для парентерального введения;

действует внутриклеточно бактерицидно путём блокирования полимеразы пептидогликана, нарушая биосинтез клеточной стенки микроорганизма;

высоко устойчив к большинству бета-лактамаз. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются белки, связывающие пенициллин.

Цефепим обладает широким спектром действия по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также штаммам, резистентным к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения;

проявляет существенно большую антибактериальную активность относительно микроорганизмов-продуцентов бета-лактамаз расширенного спектра по сравнению с цефалоспоринами III поколения; in vitro активен в отношении следующих микроорганизмов:

- грамположительных аэробов, таких, как Staphylococcus aureus

и Staphylococcus epidermidis

(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу),

Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics,

других штаммов Staphylococcus spp.,

Streptococcus pyogenes (группы A),

Streptococcus agalactiae (группы В),

Streptococcus pneumoniae,

других бета-гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F),

Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans

грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri),

Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae),

Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Provideneia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;

- анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости).

Резистентность

К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Биодоступность цефепима- 100 %.

В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30-минутной инфузии 500 мг и 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (С max) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC).

Таблица 1

Средний объём распределения равен 0,25 л/кг;

у детей от 2 мес до 16 лет — 0,33 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 20 % введенной дозы.

Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.

Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Примерно 15 % дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85 % выводится с мочой в неизменном виде.

Таблица 2

Показания к применению

Пневмония (среднетяжёлая. и тяжёлая), вызванная: Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи сопутствующей бактериемии), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).

Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму и другим бета-лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы, монобактамы;

Повышенная чувствительность к аргинину; I триместр беременности;

детский возраст до 2 мес.

С осторожностью

Больным с нарушением функции почек;

при неспецифическом язвенном колите, в том числе в анамнезе;

детям до 12 лет в связи с недостаточным количеством проведенных исследований.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение в II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание следует прекратить в случае приёма препарата.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно (струйно, капельно) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей лёгкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).

Доза и путь введения зависят от локализации, характера и типа инфекции, функции почек и возраста больного.

Взрослые

В таблице 3 указаны рекомендуемые дозы, пути введения и продолжительность терапии в зависимости от характера и локализации инфекции.

Таблица 3

Больным этой категории нет необходимости снижать дозу цефепима.

Пациенты с нарушением функции почек

В таблице 4 представлены рекомендуемые обычно режимы дозирования для больных с нормальной функцией почек, с почечной недостаточностью и для больных, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе.

Таблица 4

Дети от 2 месяцев до 16 лет

У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно;

при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых.

Внутривенное введение

Струйно

Препарат дозировкой 500 мг растворяют в 5 мл и дозировкой 1,0 г в 10 мл стерильной воды для инъекций или 5 % раствора декстрозы (глюкозы), или 0,9 % раствора натрия хлорида (таблица 5);

вводят в течение 3-5 м

Капельно (в течение не менее 30 мин)

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в небольшом объёме (5-10 мл) одного из нижеперечисленных растворов: 0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % или 10% раствор декстрозы (глюкозы), раствор лактата натрия, смесь 5 % раствора декстрозы и 0,9 % раствора хлорида натрия, смесь лактата Рингера и 5 % раствора декстрозы, и доводят объём тем же раствором до 50 мл или 100 мл (таблица 5);

вводят в течение не менее 30 мин.

Во время инфузии рекомендуется.

приостановить введение других растворов.

Внутримышечное введение

Препарат дозировкой 500 мг растворяют в 1,3 мл и дозировкой 1,0 г в 2,4 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора хлорида натрия, или 0,5-1,0 % раствора лидокаина гидрохлорида (таблица 5);

вводят глубоко в мышечную массу, например, в верхний наружный квадрант ягодицы.

При внутримышечной инъекции необходимо провести аспирацию, чтобы исключить попадание иглы в сосуд и не допустить введения раствора, особенно лидокаина, в кровь!

Приготовление раствора

В таблице 5 представлены объёмы растворителя в зависимости от необходимой дозировки и пути введения, а также получаемые примерные концентрации препарата.

Таблица 5

Приготовленные растворы препарата для внутривенных и внутримышечных инъекций хранят не более 24 ч при комнатной температуре или в течение не более 7 дней в холодильнике при температуре 2-8 °C. Потемнение раствора не свидетельствует об изменении активности препарата.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, подъём температуры, крапивница;

крайне редко — анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественный вариант экссудативной эритемы), синдром Лайелла (острый эпидермальный некролиз).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, крайне редко — спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко — нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: понос, запор, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия;

при длительной терапии — дисбактериоз;

крайне редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, анемия, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровоточивость.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, боль в горле.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боли в груди.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит, при внутримышечном введении — гиперемия и болезненность в месте введения.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительная прямая проба Кумбса, ложноположительная проба на глюкозу мочи.

Прочие: повышенное потоотделение, боли в спине, боль в горле, астения, кандидоз, периферические отёки.

Передозировка

Чаще возникает у больных с хронической почечной недостаточностью.

Симптомы: судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: гемодиализ при почечной недостаточности;

тщательное наблюдение и поддерживающая терапия при нормальном функционировании почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор Цефепима нельзя смешивать с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина, эуфиллина. При необходимости данные растворы вводят раздельно.

Раствор препарата может быть добавлен к раствору ампициллина, если концентрация каждого из смешиваемых растворов не превышает 40 мг/мл.

Диуретики, аминогликозиды и полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима, удлиняют период полувыведения, повышают концентрацию препарата в крови;

усиливают нефротоксичность.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение цефалоспоринов и повышают риск развития кровотечения.

При одновременном использовании с аминогликозидами проявляется синергизм, с макролидами, хлорамфениколом или тетрациклинами — антагонизм.

Особые указания

При подозрении на аэробно-анаэробную инфекцию — до идентификации возбудителя -рекомендуется дополнительное назначение антибактериального препарата, активного в отношении анаэробных микроорганизмов;

препараты вводят раздельно!

Больным, у которых возможна диссеминация из очага инфекции и имеется подозрение на менингит, следует назначить альтернативный антибиотик с клинически подтвержденной эффективностью при менингите.

В случае развития псевдомембранозного колита препарат отменяют;

среднетяжёлая и тяжёлая формы осложнения требуют назначения ванкомицина или метронидазола.

Возможна перекрёстная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В случае появления аллергической реакции применение препарата прекращают;

серьёзная реакция немедленного типа может потребовать введения эпинефрина, глюкокортикоида и проведения других неотложных мер.

При тяжёлой почечно-печёночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в крови.

При длительности лечения более 10 дней необходим регулярный контроль показателей крови и функционального состояния печени и почек.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г /в комплекте с растворителем (вода для инъекций) или без растворителя/. По 1 г активного вещества (цефепим) во флакон из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой;

по 10 мл воды для инъекций в ампулу из пластика (полиэтилен) с линией разлома. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 1 флакону и 1 ампуле вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в картонную пачку (для стационаров).

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года (Эфипим).3 года и 3 месяца (Растворитель — вода для инъекций).

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ORCHID CHEMICALS & PHARMACEUTICALS, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭФИПИМ (ПОРОШОК)