ЭФФЕРАЛГАН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Cmax (максимальная концетрация парацетамола в плазме) достигается через 10 — 60 мин после приёма.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.

Метаболизм

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома P450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой;

Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.

Выведение

Осуществляется в основном с мочой; 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном, в виде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее 5 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

На страницу препарата ЭФФЕРАЛГАН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЭФФЕРАЛГАН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЭФФЕРАЛГАН (ТАБЛЕТКИ)