ЭДНИТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N012649/01

Торговое наименование

Эднит

Международное непатентованное наименование

Эналаприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки 2.5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 2.5».

Таблетки 5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».

Таблетки 10 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».

Таблетки 20 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA02

Фармакодинамика

Эднит — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и пррднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 ч, он достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Приём пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Является «пролекарством»: эналаприл быстро метаболизируется в печени, в результате его гидролиза образуется активный метаболит эналаприлат, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

профилактика развития хронической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отёк, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печёночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе, одновременный приём с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилые пациенты (старше 65 лет), угнетение костномозгового кроветворения, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея и рвота).

Способ применения и дозы

Принимать внутрь независимо от времени приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приёма начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1 -2 приёма. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10–40 мг в сутки, разделённую на 1–2 приёма. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

В случае назначения препарата Эднит пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения препарата Эднит. Если это невозможно, то начальная доза препарата Эднит должна составлять 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эднит в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5–5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата Эднит — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приёма. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм ртутного столба) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут (½ таблетки 2,5 мг). Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут за 1–2 приёма. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Эднит, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных — 1,25 мг/сут.

Для профилактики развития хронической сердечной недостаточности при бессимптомном нарушении функции левого желудочка — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают с учётом переносимости до 20 мг/ сутки, разделённую на 2 приёма.

При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза препарата Эднит должна составлять 5–10 мг/сут, при снижении КК до 30–10 мл/мин. — 2,5–5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата Эднит постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с. другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс;

редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением АД);

крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %);

очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение равновесия, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, крайне редко — стоматит, глоссит.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, лёгочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани;

крайне редко — полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, интестинальный ангионевротический отёк.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печёночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин.

Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

редко — протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, «приливы».

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений;

судороги, ступор. Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь солевого раствора. В более тяжёлых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, а при необходимости — ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Эднит с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта;

с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии;

с солями лития — к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек и принимающих НПВП, включая, ингибиторы ЦОГ-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

Одновременный приём препарата Эднит с НПВП может уменьшить эффективность препарата. Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приёма внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин, необходим контроль концентрации глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.

Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД, в случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9 % раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), концентрации белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъёму АД).

У больных с указанием на ангионевротический отёк в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приёме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приёмами препарата.

Перед исследованием функции паращитовидных желёз Эднит следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объёма циркулирующей крови).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг

По 10 таблеток в блистере из AL/ПА/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Список Б.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Гедеон Рихтер, ОАО,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭДНИТ