ЭДАРБИ КЛО - Фармакокинетика

Всасывание

Азилсартана медоксомил

После приёма препарата внутрь максимальная концентрация (Сmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 3 ч. Период полувыведения (T½) азилсартана составляет около 12 ч.

Фармакокинетические параметры (время достижения максимальной концентрации (TCmax), Сmax, значение AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время») азилсартана сходны как при его совместном приёме с хлорталидоном, так и без него.

Хлорталидон

После приёма препарата внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60 %. Сmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч. Т½ хлорталидона составляет около 45 ч.

Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приёме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Сmax на 47 % выше при его совместном приёме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби Кло.

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата Эдарби Кло.

Распределение

Азилсартана медоксомил

Объём распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови.

Хлорталидон

В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75 % хлорталидона связано с белками плазмы крови, причём на 58 % — с альбумином.

Метаболизм

Азилсартана медоксомил

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1 % по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Хлорталидон

Хлорталидон в основном выводится в неизменённом виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизменённом виде и в виде метаболитов, нет.

Выведение

Азилсартана медоксомил

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приёма внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче.

Хлорталидон

Хлорталидон в основном выводится почками в неизменённом виде. Т½ хлорталидона составляет 40–50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон экскретируется в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых группах

Пациенты пожилого возраста

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Хлорталидон

Хлорталидон у пожилых пациентов выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению T½. Снижение элиминации не является клинически значимым.

Почечная недостаточность

Азилсартана медоксомил

У пациентов с лёгкой, умеренной и тяжёлой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжёлой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Хлорталидон

Возможна кумуляция хлорталидона.

Печеночная недостаточность

Азилсартана медоксомил

Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с лёгкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печёночной недостаточности ведёт к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с тяжёлой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печёночной недостаточности не изучалась.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике мет.

Половая принадлежность

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике нет.

Расовая принадлежность

Азилсартана медоксомил

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

Хлорталидон

Данных по фармакокинетике нет.

На страницу препарата ЭДАРБИ КЛО

Предыдущий пункт описания препарата ЭДАРБИ КЛО
Фармакодинамика
Следующий пункт описания препарата ЭДАРБИ КЛО
Показания к применению

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.