ЭБРАНТИЛ (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000466

Торговое наименование

Эбрантил

Международное непатентованное наименование

Урапидил

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:

Активное вещество: урапидил 30 мг;

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг;

метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг;

тальк 1,18 мг;

диэтилфталат 0,06 мг;

фумаровая кислота 8,88 мг;

гипромеллоза 11,28 мг;

этил целлюлоза 1,75 мг;

стеариновая кислота 0,47 мг;

гипромеллозы фталат 0,72 мг.

Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг;

титана диоксид 1,2 мг;

краситель железа оксид жёлтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.

Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид чёрный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0–91,5 %, крахмал кукурузный 8,5–20 %, вода макс. 1,5 %.

1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:

Активное вещество: урапидил 60 мг;

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг;

метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг;

тальк 2,35 мг;

диэтилфталат 0,12 мг;

фумаровая кислота 17,77 мг;

гипромеллоза 22,55 мг;

этилцеллюлоза 3,51 мг;

стеариновая кислота 0,95 мг;

гипромеллозы фталат 1,43 мг.

Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг;

титана диоксид 0,504 мг;

индигокармин 0,031 мг;

вода 9,135 мг.

Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0–91,5 %, крахмал кукурузный 8,5–20 %, вода макс. 1,5 %.

Описание

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой жёлтого цвета с нанесённой на корпус надписью чёрного цвета "Еbr 30". Содержимое капсул представляет собой гранулы жёлтого цвета.

Капсулы пролонгированного действия 60 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета.

Содержимое капсул представляет собой гранулы жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA06

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счёт стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счёт снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т. о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объём сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 80–90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80 %, а объём распределения — 0,77 л/кг массы тела.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 ч после приёма препарата внутрь;

период полувыведения (T½) составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50–70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).

У пожилых и у пациентов с тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточностью объём распределения и клиренс снижены, а Т½ увеличен.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приёма внутрь, составляет 92 (83–103) %.

Показания к применению

Артериальная гипертензия тяжёлой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.

Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью

Нарушение функции печени, пациенты с тяжёлой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью;

хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана;

эмболия лёгочной артерии;

нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Эбрантил не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приёмом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделённая на два приёма.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжёлой и средней степенью тяжести почечной недостаточностью

При применении препарата Эбрантил у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, <1:10), нечасто (>1:1000, <1:100), редко (>1:10 000, <1:1 000), очень редко (<1:10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путём проведения, например, иммунологических проб не установлена.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.

Лечение: В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.

При выраженном снижении АД — пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объёма циркулирующей крови (ОЦК);

симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объёма жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).

При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период терапии препаратом Эбрантил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 30 мг и 60 мг.

По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия».

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Takeda GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭБРАНТИЛ (КАПСУЛЫ)