ЭБРАНТИЛ (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-001751/09

Торговое наименование

Эбрантил

Международное непатентованное наименование

Урапидил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

На 1 мл:

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA06

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Эбрантил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счёт снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает. Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объём сердца;

Механизм действия

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объём распределения 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил, 50–70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8–3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови — 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточностью объём распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);

возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Пожилой возраст;

нарушение функции печени и/или почек;

гиповолемия;

у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;

одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Эбрантил вводят внутривенно струйно или путём длительной инфузии — лёжа.

Гипертензивный криз, тяжёлая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, то есть 250 мг препарата Эбрантил (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузии.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования: см. рисунок.

Примечания

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объём распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил. При тяжёлых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10 %);

часто (≥1 % и <10 %);

нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %);

редко (≥ 0,01 % и <0,1 %);

очень редко (<0,01 %);

частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

очень редко: возбуждённое состояние (чувство беспокойства).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лёжа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота;

нечасто: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: повышенное потоотделение;

редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема;

неизвестно: ангионевротический отёк, крапивница.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто: протеинурия;

редко: нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

редко: приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы выявленные в лабораторных и инструментальных исследованных:

очень редко: тромбоцитопения*;

нечасто: нарушение сердечного ритма.

*Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил, например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

Симптомы

Головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объёма циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5–1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведённого в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объёма жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).

При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приёма предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эбрантил должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой разлома й двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской. По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

TAKEDA AUSTRIA GmbH,

Австрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЭБРАНТИЛ (АМПУЛЫ)