ДРОТАВЕРИН - ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

Р N001122/01

Торговое наименование

Дротаверин

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

Одна таблетка содержит: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 40,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,00 мг, крахмал картофельный — 18,90 мг, кросповидон — 0,28 мг, тальк — 0,70 мг, кальция стеарат -1,12 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика

Дротаверин — спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению её аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.

Фармакокинетика

При пероральном приёме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45-60 мин.

Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

- спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;

- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

- тензорные головные боли (головные боли напряжения);

- альгодисменорея (боли при менструациях);

- для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки; — при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- почечная недостаточность тяжёлой степени;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- тяжёлая сердечная недостаточность;

- период лактации; — детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск, дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, не зависимо от приёма пищи.

Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.

Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2–3 приёма, максимальная суточная доза — 120 мг; детям 6-18 лет — по 80-200 мг в 2-5 приёмов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры. Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: отмена препарата, промывание желудка; прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания

У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.

п.).

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг.

По 10 таблеток, в контурной ячейковой: упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 200 контурных ячейковых упаковок помещают в групповую упаковку с приложением инструкций по применению в количестве, равном количеству упаковок.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДРОТАВЕРИН - ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА