ДРОТАВЕРИН-АЛСИ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000705

Торговое наименование

Дротаверин-АЛСИ

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,1 мг, крахмал картофельный — 30,1 мг, повидон К-17 — 5,8 мг, тальк — 2,6 мг, магния стеарат — 1,4 мг.

Описание

Круглые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы лёгкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьёзные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приёме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина.

Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % — через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизменённая форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания к применению

- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; при головных болях напряжения; при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;

- почечная недостаточность тяжёлой степени;

- тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

- тяжёлая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

- детский возраст до 6 лет;

- период грудного вскармливания.

С осторожностью

С осторожностью применяют при беременности, артериальной гипотензии, у детей (недостаточность клинического опыта применения), а также при одновременном применении с леводопой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Беременность

Применение дротаверина во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг (в 2-3 приёма).

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделённая на 2 приёма; для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделённая на 2-4 приёма.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача составляет 1-2 дня.

Побочное действие

Побочные эффекты достаточно редки. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердца: редко — учащённое сердцебиение.

Со стороны сосудов: очень редко — снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор.

Передозировка

Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости (в том числе полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

С другими спазмолитиками, включая М-холиноблокаторы: усиление спазмолитического действия.

С морфином: уменьшение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом: усиление спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При применении дротаверина у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.

В состав таблеток входит лактозы моногидрат, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приёма препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

АЛСИ Фарма, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДРОТАВЕРИН-АЛСИ