ДРИПТАН - Фармакокинетика

При приёме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приёма препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация–время») значимо увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома P450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают м-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4 % неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1 % — в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

На страницу препарата ДРИПТАН

Предыдущий пункт описания препарата ДРИПТАН

Следующий пункт описания препарата ДРИПТАН