ДОМЕГАН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-003330/09

Торговое наименование

Домеган

Международное непатентованное наименование

Ондансетрон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: ондансетрон (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата) 2 мг вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота моногидрат, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA01

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путём блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. С мочой в неизменённом виде выделяется менее 5 % препарата.

Период полувыведения при парентеральном введении составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности — 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания к применению

- Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией

- Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- Беременность и лактация.

С осторожностью

детский возраст до 2-х лет (отсутствие достаточного опыта применения)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

-8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем ещё две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путём разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилые больные

Изменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому необходимо снизить дозу до 8 мг в день.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

0,9 % раствор натрия хлорида,

5 % раствор декстрозы, раствор Рингера,

0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида,

0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларигноспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно (в/в) капельно совместно со следующими лекарственными средствами (ЛC):

- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

- цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

- дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. ЛC можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг до 0,1 мг/мл.

Особые указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Домегана также могут развиться аналогичные реакции.

Так как Домеган замедляет моторику кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °C при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл) во флаконах темного стекла, укупоренных резиновой крышкой, обкатанных алюминиевым колпачком и закрытых пластиковой крышкой.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 30 °C. Не замораживать Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

GENFA MEDICA, S.A.,

Канада

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДОМЕГАН