ДОЛОМИН - Фармакокинетика

Максимальное накопление в тканях (Cmax) 30 мг — 1,5-3 мкг/мл, 60 мг — 3-5,5 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15-70 мин. Cmax после внутривенной инфузии 15 мг — 1,5-3 мкг/мл, 30 мг — 3-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации (Css) — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,5-1 мкг/мл, 30 мг — 1-2,5 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг — 0,5-1 мкг/мл, 30 мг — 1,5-3 мкг/мл. Объём распределения — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %. Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7 мг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 8 мг/мл. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (T½) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5 ч. T½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 20-50 мг/л T½ — 10-11 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч. Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата ДОЛОМИН

Предыдущий пункт описания препарата ДОЛОМИН

Следующий пункт описания препарата ДОЛОМИН