ДОЛФОРИН - Фармакокинетика

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл. Долфорин обеспечивает постоянное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации. После первой аппликации, концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Концентрация фентанила в плазме крови пропорциональна размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21 %.

После удаления ТТС, концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизительно 17 (13-22) часов. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 введения) объясняет более медленное выведение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощённых или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению периода полувыведения.

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени, главным образом, цитохромом CYP3A4 (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75 % фентанила выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, при этом менее 10 % препарата выводится в неизменном виде. Около 9 % препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ДОЛФОРИН

Предыдущий пункт описания препарата ДОЛФОРИН

Следующий пункт описания препарата ДОЛФОРИН