ДОЛАК (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — быстрая, биодоступность — 80-100 %; при в/м введении — полная и быстрая. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приёма 10 мг — 0,7-1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 10-78 мин; после в/м введения 30 мг Сmах — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл, ТСmах — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах — 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69-5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99 %.

Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после перорального приёма 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) -7,9 нг/л.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после перорального приёма 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), пероральном приёме 10 мг — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путём гемодиализа.

На страницу препарата ДОЛАК (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ДОЛАК (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ДОЛАК (АМПУЛЫ)