ДОКСЕФ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-004285

Торговое наименование

Доксеф

Международное непатентованное наименование

Цефподоксим

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

дозировка 100 мг

действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчёте на цефподоксим) - 100,0 мг;

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция — 72,05 мг; лактозы моногидрат — 9,00 мг; гипромеллоза — 6,75 мг; натрия лаурилсульфат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,25 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 5,62 мг.

дозировка 200 мг

действующее вещество: цефподоксима проксетил (в пересчёте на цефподоксим) - 200,0 мг;

вспомогательные вещества: кармеллоза кальция — 144,11 мг; лактозы моногидрат - 18,0 мг; гипромеллоза — 13,50 мг; натрия лаурилсульфат — 9,00 мг; магния стеарат — 4,50 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый 03-А-28718 — 11,25 мг.

Описание

Дозировка 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "100" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Дозировка 200 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "200" на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD13

Фармакодинамика

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим — пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий

Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacter spp.

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в том числе), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима как и других цефалоспориновых антибиотиков обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

Фармакокинетика

Цефподоксим — пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита — цефподоксима.

После приёма от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2- 4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объём распределения составляет около 32 л.

Абсолютная биодоступность — 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40 %), почками в неизменённом виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин, Т1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30- 40 мл/мин, Т1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин — 9,8 ч.

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение 1т и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

- неосложненная гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;

- инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам;

- тяжёлые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;

- грудное вскармливание;

- детский возраст до 12 лет;

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нетяжёлые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма (см. раздел «Особые указания»); беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима. Однако из-за отсутствия клинического опыта в период беременности препарат ДОКСЕФ, особенно во время первого триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода. Цефподоксим проникает в материнское молоко в небольших количествах. Безопасность применения препарата ДОКСЕФ для детей при грудном вскармливании не установлена. Нельзя исключать влияние цефподоксима на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при его применении матерью в терапевтических дозах и риск развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии цефподоксимом, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:

Пациенты на гемодиализе — разовая доза после каждой процедуры гемодиализа. Печёночная недостаточность: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10- 1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: грибковые суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции, в том числе отёк Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

Часто: анорексия.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Со стороны органа слуха:

Нечасто: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Редко: острый гепатит.

Со стороны колеи и подкожных тканей:

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Со стороны почек и мочевых путей:

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения:

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно возникновение энцефалопатии, как правило, обратимой при снижении уровня цефподоксима в плазме крови.

Лечение: в случае передозировки препарата выведение цефподоксима из организма осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно при нарушении функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата с диуретиками, аминогликозидами, полимиксином В, этакриновой кислотой повышает концентрацию препарата в крови, удлиняет период полувыведения (Т1/2), усиливает нефротоксичность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка. Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию. Необходим прием этих препаратов с интервалом 2-3 часа.

Пробенецид уменьшает экскрецию цефалоспоринов.

Цефподоксим усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору и снижая протромбиновый индекс).

Рекомендуется контроль международного нормализованного отношения (МНО) во время и вскоре после совместного применения препарата с непрямыми антикоагулянтами.

При одновременном применении с другими бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Особые указания

Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата ДОКСЕФ пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз, бронхиальная астма), т. к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжёлых реакций гиперчувствительности (см. раздел «С осторожностью»). Применять ДОКСЕФ у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

ДОКСЕФ не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 нед после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении ДОКСЕФА одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать одновременного применения ДОКСЕФА и «петлевых диуретиков». Также необходимо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

ДОКСЕФ не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном применении ДОКСЕФА возможно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоза. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.

Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время приёма препарата из-за риска развития головокружения и других нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг, 200 мг.

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой Ал/Ал.

По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LUPIN, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДОКСЕФ