ДОКСАЗОЗИН САНДОЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-008201/09

Торговое наименование

Доксазозин Сандоз

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Действующее вещество: доксазозина 1 мг/2 мг/4 мг в форме доксазозина мезилата (1,21 мг/ 2,42 мг/4,84 мг соответственно).Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,99 мг/88,78 мг/177,56 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг/24,00 мг/48,00 мг;карбоксиметилкрахмал натрия 3,60 мг/3,60 мг/7,20 мг; магния стеарат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг/0,60 мг/1,20 мг.

Описание

Дозировка 1 мгБелые или почти белые двояковыпуклые круглые таблетки.

Дозировка 2 мг и 4 мгБелые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа 1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-рецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приёма снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лёжа».Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. В отличие от неселективных альфа 1- адреноблокаторов, при длительном применении доксазозина у пациентов не развивается толерантность. Увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия нечасто наблюдались при поддерживающей терапии. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, умеренно повышая соотношение концентраций липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание в плазме крови триглицеридов и общего холестерина.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, угнетение агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой сердечной недостаточностью и подагрой.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66 — 71 % больных, начало действия — через 1 — 2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция — 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создаётся через 2 ч. Биодоступность — 60-70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения 16-30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путём о-диметилирования и гидроксиллирования.

Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5 % — в неизменённом виде). Почками выводится 10 %.Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приёме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

До настоящего времени отсутствуют данные о применении доксазозина у пациентов с тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

Показания к применению

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (в том числе лечение задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ.- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция;- наличие у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы сопутствующих заболеваний, вызывающих затруднение оттока мочи из верхних мочевыводящих путей, хронической инфекции мочевыводящих путей, камней в мочевом пузыре;- анурия, переполненный мочевой пузырь с/без прогрессирующей почечной недостаточностью (в монотерапии);- артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);- тяжёлая печёночная недостаточность (отсутствует опыт применения);- период грудного вскармливания;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести, отёком лёгких при митральном или аортальном стенозе, правожелудочковой недостаточностью, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, сердечной недостаточностью с высоким сердечным выбросом, левожелудочковой недостаточностью с низким давлением наполнения, нарушением мозгового кровообращения, применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) и диуретиков, пожилого возраста.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин Сандоз у пациентов с артериальной гипертензией при беременности и в период кормления грудью недостаточен. Тератогенного эффекта в доклинических исследованиях не наблюдалось, однако при применении высоких доз увеличивалась внутриутробная гибель плода. Применение препарата Доксазозин Сандоз при беременности возможно только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск для матери и плода.

В доклинических исследованиях было выявлено, что доксазозин выделяется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата Доксазозин Сандоз в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечениио дброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки.

При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки. После приёма первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели после начала приёма препарата. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при приёме дозы 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).Применение у пациентов пожилого возраста корректировки дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточностиФармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах. Применение при печёночной недостаточностиНеобходимо соблюдать осторожность, избегая применения максимальных доз.

Доксазозин Сандоз принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, диарея, боль в области живота; нечасто: рвота, запор, учащённый стул. метеоризм, гастроэнтерит (воспаление слизистых оболочек тонкой кишки и желудка).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: транзиторное повышение активности ферментов печени; очень редко: холестаз, желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны сердца часто: ощущение сердцебиения, тахикардия;нечасто: нарушение ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов часто: гипотензия (в том числе ортостатическая);нечасто: обморочное состояние — феномен «первой дозы», «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны нервной системыочень часто: головокружение, головная боль;часто: повышенная утомляемость, сонливость, парестезия; нечасто: нарушение мозгового кровообращения, гипостезия, тремор;очень редко: головокружение, связанное с изменением положения тела.

Нарушения со стороны органа зрения очень часто: нарушение четкости зрения (нарушение аккомодации); часто: фотофобия, нарушение слезоотделения; нечасто: конъюнктивит; частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (при хирургическом лечении катаракты или на фоне предшествующего лечения тамсулозином).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения часто: вертиго; нечасто: «звон в ушах».Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей часто: частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи;нечасто: дизурия, гематурия, полиурия;очень редко: увеличение диуреза, никтурия, уремия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железынечасто: импотенция; очень редко: приапизм, гинекомастия;частота неизвестна: ретроградная эякуляция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейчасто: кожный зуд; нечасто: кожная сыпь (в том числе геморрагическая), алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостениячасто: инфекции дыхательных путей (в частности, ринит, бронхит), кашель, диспноэ;нечасто: носовое кровотечение, одышка;очень редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканичасто: боль в нижней части спины, мышечные боли;нечасто: суставные боли, мышечная слабость, мышечные судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введениячасто: астения, боли в грудной клетке, гриппоподобный симптом, периферические отёки;нечасто: отёк лица;редко: повышенное потоотделение, снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста; очень редко: усталость. Лабораторные и инструментальные данныенечасто: увеличение массы тела, гипокалиемия, гипогликемия; очень редко: повышение концентрации креатинина в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения. Нарушения со стороны иммунной системынечасто: аллергические реакции, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны обмена веществ и питаниянечасто: обострение подагры, повышение аппетита, анорексия.

Нарушения психикичасто: раздражительность, нарушение сна;нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, дисфория, ухудшение памяти.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождаетсяобмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови (ОЦК). Симптоматическая терапия. Необходимо контролировать функцию почек. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами доксазозин усиливает выраженность их действия (требуется коррекция дозы).Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета- адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпреврагцающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приёма внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина, варфарина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами (циметидин) — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ-5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приёме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10 % повышение средних значений AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и статистически незначимое повышение средней максимальной плазменной концентрации и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10 % повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приёма циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27 %) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания

Как и при лечении другими альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением или потерей сознания (обмороком). Перед началом применения альфа- адреноблокатора необходимо предупредить пациента, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Следует дать пациенту рекомендации соблюдать осторожность при появлении слабости и головокружения. Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, силденафилом, тадалафилом или варданафилом) может привести у отдельных пациентов к симптоматической артериальной гипотензии, поскольку эти препараты усиливают сосудорасширяющий эффект доксазозина для снижения риска развития ортостатической гипотензии применять только после стабилизации гемодинамики. Помимо этого, целесообразным является начинать лечение ингибиторами ФДЭ-5 с минимальной возможной дозы с соблюдением 6- часового интервала между приёмами доксазозина и ингибитора ФДЭ-5.В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

При применении препарата Доксазозин Сандоз у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений.

Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Доксазозин Сандоз пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять «печеночный» метаболизм. У пациентов с ДГПЖ препарат можно применять как при наличии артериальной гипертензии, гак и при нормальном АД. При применении Доксазозин Сандоз у пациентов с ДГПЖ и нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом возможно применение доксазозина в монотерапии у пациентов с ДГПЖ и артериальной гипертензией.

Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить её раковое перерождение.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови. Интраоперационный cиндром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при выполнении операции по поводу катаракты, которые получают лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время офтальмологических вмешательств на глазе, пациенту необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о применении альфа 1-адреноблокатора.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что Доксазозин Сандоз способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, пациентам целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 1 мг, 2 мг или 4 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АКЛАР/Аl.По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SALUTAS PHARMA, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДОКСАЗОЗИН САНДОЗ