ДОКСАЗОЗИН - ОЗОН - Фармакокинетика

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (80-90 %); концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.

Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологической активностью не обладают; биодоступность — 69-70 % (пресистемный метаболизм). Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5 % дозы выводится в неизменённом виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

По данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией потёк.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с натушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печёночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой «концентрация–время») на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных (средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

На страницу препарата ДОКСАЗОЗИН - ОЗОН

Предыдущий пункт описания препарата ДОКСАЗОЗИН - ОЗОН

Следующий пункт описания препарата ДОКСАЗОЗИН - ОЗОН