ДОЦЕТАКСЕЛ САНДОЗ - Фармакокинетика

Кинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трёхфазной фармакокинетической модели с периодом полувыведения (T½) около 4 мин, 36 мин и 11,1 ч соответственно. Связь с белками плазмы крови — более 95 %. После одночасовой инфузии доцетаксела в дозе 100 мг/м2 средние значения максимальной концентрации доцетаксела в плазме крови (Сmах) составляли 3,7 мкг/мл с соответствующей площадью под кривой «концентрация–время» (AUC) 4,6 мкг-ч/мл. Средние значения для общего клиренса и объёма распределения в равновесном состоянии составляли 21 л/ч/м2 и 113 л, соответственно. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50 %.

В течение 7 дней доцетаксел выводится почками и кишечником после окисления тертбутиловой эфирной группы с участием цитохрома P450 (6 % и 75% от введенной дозы, соответственно). Приблизительно 80 % препарата, выводимого кишечником, обнаруживается в течение 48 ч в виде основного неактивного метаболита и 3 менее значимых неактивных метаболитов, и в очень незначительном количестве — в неизменённом виде.

Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента.

У пациентов с признаками незначительно выраженных нарушений функции печени (активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (ACT) в 1,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН) в сочетании с повышением активности щелочной фосфатазы > 2,5 ВГН) общий клиренс снижается на 27 % по сравнению со средним показателем.

Клиренс доцетаксела не меняется у пациентов с лёгкой или умеренной задержкой жидкости; сведений о клиренсе препарата у пациентов с выраженной задержкой жидкости нет.

На страницу препарата ДОЦЕТАКСЕЛ САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата ДОЦЕТАКСЕЛ САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата ДОЦЕТАКСЕЛ САНДОЗ