ДЛЯЖЕНС МЕТРИ - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных препаратов на диеногест

Прогестагены, в том числе диеногест, метаболизируются преимущественно при участии изоферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4) в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому индукторы или ингибиторы CYP3A4 могут влиять на метаболизм препаратов прогестагенов.

Повышенный клиренс половых гормонов, обусловленный индукцией ферментов, может снижать терапевтическое действие диеногеста и вызывать HP, например, изменения характера маточных кровотечений.

Снижение клиренса половых гормонов вследствие ингибирования ферментов может увеличивать экспозицию диеногеста и приводить к развитию HP.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижение эффективности путём индукции ферментов)

В частности, относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Индукция ферментов отмечается уже через несколько дней после начала лечения. Максимальная индукция ферментов обычно достигается в течение нескольких недель. После прекращения терапии индукция ферментов может сохраняться в течение 4 недель. Эффект индуктора CYP3A4 рифампицина изучался у здоровых женщин в постменопаузе. Одновременное применение рифампицина с таблетками, содержащими эстрадиола валерат / диеногест приводило к значительному снижению равновесных концентраций и системной экспозиции диеногеста и эстрадиола. Системные экспозиции диеногеста и эстрадиола в равновесном состоянии, измеренные по величине AUC(0–24 ч), соответственно снижались на 83 % и 44 %.

Вещества с вариабельным влиянием на клиренс половых гормонов

При одновременном применении с половыми гормонами многие комбинации ингибиторов протеаз и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы для лечения ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита С могут увеличивать или уменьшать концентрации прогестагена в плазме крови. В некоторых случаях эти изменения могут быть клинически значимыми.

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов)

Диеногест является субстратом цитохрома P450 (CYP3A4).

Одновременное применение высокоактивных ингибиторов CYP3A4 может повышать концентрации диеногеста в плазме крови.

Одновременное применение с сильным ингибитором ферментов CYP3A4 кетоконазолом приводило к увеличению величины AUC(0–24 ч) диеногеста в равновесной концентрации в 2,9 раз. Одновременное применение умеренного ингибитора эритромицина повышало AUC(0–24 ч) диеногеста в равновесной концентрации в 1,6 раза.

Влияние диеногеста на другие лекарственные препараты

Исходя из данных исследований in vitro, клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами, метаболизм которых осуществляется посредством изоферментов системы цитохрома P450, маловероятно.

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Приём пищи с высоким содержанием жиров не влиял на биодоступность диеногеста.

Другие виды взаимодействия

Применение гестагенов может влиять на результаты определённых лабораторных исследований, в том числе на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, плазменные концентрации белков (носителей) (например, кортикостероид-связывающего глобулина и фракций липидов/липопротеинов), параметры углеводного обмена, показатели свёртывания и фибринолиза.

Обычно эти изменения не выходят за рамки нормальных лабораторных показателей.

На страницу препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ

Предыдущий пункт описания препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ

Следующий пункт описания препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ