ДЛЯЖЕНС МЕТРИ - Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приёма диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови, составляющая 47 нг/мл, достигается примерно через 1,5 ч после разового перорального приёма. Биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется дозозависимостью.

Распределение

Диеногест связывается с альбумином плазмы и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), а также с кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). 10 % от общей концентрации вещества в плазме крови находится в виде свободного стероида, тогда как около 90 % неспецифически связано с альбумином. Кажущийся объем распределения диеногеста составляет 40 л.

Метаболизм

Диеногест почти полностью метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких практически неактивных метаболитов. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным ферментом, участвующим в метаболизме диеногеста, является CYP3A4. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 64 мл/мин.

Элиминация

Концентрация диеногеста в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальной фазе составляет приблизительно 9–10 ч. После приёма внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, которые выделяются через почки и кишечник в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов при их экскреции почками составляет 14 ч. После перорального приёма приблизительно 86 % полученной дозы выводится в течение 6 дней, причём основная часть выводится за первые 24 часа, преимущественно почками.

Равновесная концентрация

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПГ. Концентрация диеногеста в плазме крови после ежедневного приёма возрастает примерно в 1,24 раза, достигая равновесной концентрации через 4 дня приёма. Фармакокинетика диеногеста после многократного приёма препарата ДляЖенс метри может быть спрогнозирована на основе фармакокинетики после разового приема.

Фармакокинетика диеногеста у особых групп пациентов

Исследований фармакокинетики диеногеста у пациенток с нарушением функции почек не проводилась.

Фармакокинетика диеногеста у пациенток с печёночной недостаточностью не изучалась.

На страницу препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ

Предыдущий пункт описания препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ

Следующий пункт описания препарата ДЛЯЖЕНС МЕТРИ