ДИТИЛИН-ДАРНИЦА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N010637

Торговое наименование

Дитилин-Дарница

Международное непатентованное наименование

Суксаметония йодид

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл раствора содержит:активное вещество: суксаметония йодид (в пересчёте на 100 % сухое вещество) — 20 мг;вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, (в пересчёте на 100 % вещество), 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант деполяризующий периферического действия

Код АТХ

M03AB

Фармакодинамика

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с Н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (то есть развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряжённых с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук. глаз конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления После внутримышечного введения действие развивается через 2-4 мин; после внутривенного введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объёме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);- полная миорелаксация (эндоскопия, электроэнцефалография, вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);- профилактика судорог при электроимпульсной терапии, отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Дитилин не влияет на уровень сознания и не должен вводиться пациентам вне наркоза. Дитилин не следует применять у пациентов с известной непереносимостью препарата. Суксаметоний может вызывать устойчивую миофибрилляцию у чувствительных пациентов, поэтому он противопоказан лицам, имеющим в анамнезе у себя или членов семьи, злокачественную гипертермию. При возникновении этого состояния введение препарата должно быть немедленно прекращено и начаты лечебные и поддерживающие мероприятия. Дантролен является основным терапевтическим лекарством и его введение должно быть начато как можно скорее после установения диагноза.

Дитилин противопоказан больных с известной наследственной активностью атипичной холинэстеразы в плазме.

После введения Дитилина у здоровых людей часто возникает острое, преходящее повышение калия в сыворотке, причём величина этого увеличения порядка 0,5 ммоль / л. При некоторых патологических состояниях или условиях это увеличение после введения дитилина может быть чрезмерными и стать причиной серьёзных сердечных аритмий и остановки сердца. По этой причине использование Дитилина противопоказано у пациентов, в период восстанавления после травм или сильных ожогов: период наибольшего риска возникновения гиперкалиемии от 5 до 70 дня после травмы и этот период может удлинняться, если отмечается медленное заживление ран из-за постоянного инфицирования. Пациенты с поражением верхних и / или нижних двигательных нейронов: усиленное высвобождение калия происходит в течение первых 6 месяцев после острого начала неврологического дефицита и коррелирует со степенью мышечного паралича. Пациенты, которые были иммобилизованны в течение длительного периода времени могут иметь подобный риск.

Пациенты с уже существующей гиперкалиемией. Отсутствие гиперкалиемии и нейропатии при почечной недостаточности не противопоказано для введения обычной разовой дозы дитилина, но введение повторных или больших доз противопоказано, так как может привести к клинически существенному повышению калия в сыворотке крови. Скусаметоний приводит к преходящему значительному увеличению внутриглазного давления, и поэтому его не следует использовать при наличии открытых повреждений глаз или в тех случаях, когда увеличение внутриглазного давления нежелательно, если только потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для глаз. Применение дитилина следует избегать у пациентов с врожденными миотоническими заболеваниями, таких как myotonia congenita и dystrophia myotonica; при его введении могут возникуть серьёзные миотонические спазмы и ригидность.

Дитилин не должен использоваться у пациентов с миопатией скелетных мышц, например, мышечной дистрофией Дюшенна; при его введния могут возникнуть злокачественная гипертермия, желудочковые нарушения ритма и. остановка сердца, вторичный острый рабдомиолиз с гиперкалиемией.

Дети до 1 года, дети старше 1 года — при плановых операциях. Беременность.

С осторожностью

Снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печёночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространённые ожоги, травмы); послеродовой период, столбняк, туберкулёз, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, операции в условиях искусственного кровобращения, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид); одновременное использование лекарственных препаратов, конкурирующих с суксаметония йодидом за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно); экстренная хирургия у больных с «полным желудком».

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дитилин не должен использоваться во время беременности, если потенциальная польза от его применения превышает возможный риск. Существует повышенная чувствительность к суксаметонию во время беременности и в послеродовом периоде.

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно (струйно, капельно), внутримышечно. Взрослым: при внутривенном введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг в зависимости от клинической ситуации; максимальная доза- 500 мг/ч. Внутримышечно — 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. Детям от 1 года до 12 лет: внутривенно — 1-2 мг/кг или внутримышечно — 2-4 мг/кг (не более 150 мг).Интубация трахеи: 0,2-0,8 мг/кг; миорелаксация и отключение спонтанного дыхания — 0,2-1 мг/кг; релаксация скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах- 0,1-0,2 мг/кг; проведение эндоскопии и электроэнцефалографии — 0,2 мг/кг; профилактика осложнений электроимпульсной терапии — 0,1-1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции вводят фракционно по 0,5-1 мг/кг через 5-7 мин, повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, аритмия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок. Аллергические реакиии: анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: гиперкалиемия, повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желёз, лихорадка, миалгия (через 10-12 ч после введения), длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко- рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Передозировка

Симптомы: длительное угнетение дыхания, остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ; при снижении содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание свежей крови (высокая активность холинэстеразы плазмы), коррекция электролитных нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония: антихолинэстеразные лекарственные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, — верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, недеполяризующиемиорелаксанты, лекарственные средства, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены; окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, тербуталин и метоклопрамид). Суксаметоний усиливает эффекты сердечных гликозидов и снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции лёгких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии. Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства неявляются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли. Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, внутривенно вводят неостигмина метилсульфат (прозерин) в дозе 1,5 мг (Змл 0,05 % раствора) — после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).Медленное введение препарата, а также предварительная внутривенная инъекция атропина в дозе 1-1,5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии), препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением её уровня.

У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия. Через 10-12 часов после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат применяют только в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 мл.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку пластиковую (кассету) вместе со скарификатором ампульным. Одну, две или пять контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в коробку картонную.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 2 °C до 8С°.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЗАО,

Украина

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИТИЛИН-ДАРНИЦА