ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами — 35-40 %). Объём распределения дилтиазема в организме составляет около 5,3 л/кг массы тела.

После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путём деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP 3А4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.

Период полувыведения при приёме внутрь носит двухфазный характер: ранний — 20-30 мин, конечный — 3,5 ч (5-8 ч — при высоких и повторный дозах).

Выводится через кишечник с желчью (65 %) и почками (35%, в том числе 2-4 % в неизменённом виде).

Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.

Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется.

У больных с печёночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения.

В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

На страницу препарата ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД

Предыдущий пункт описания препарата ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД

Следующий пункт описания препарата ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД